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如今青蒿素已成“中国神药”是我国首次被国际认可的原研药

来源:凉山城市新报 2015-10-09 17:43   https://www.yybnet.net/

20世纪80年代初,任中医研究院中药研究所副研究员的屠呦呦在进行科研工作。

青蒿素发现者曾存争议

2011年,屠呦呦领走了有“美国诺贝尔奖”之称的“拉斯克奖”中的临床医学研究奖。当时,就有多家媒体报道了青蒿素发现者存在争议。

此前,因为没有博士学位、留洋背景和院士头衔,屠呦呦也被戏称为“三无”科学家。前些年,屠呦呦曾几次被提名参评院士,但均未当选。

1930年出生的屠呦呦,直到71岁才被评为博导。长期以来,她的个人努力和成就,实际上在国内并没有得到足够认可。

中国科协主席韩启德在一次公开场合的发言中曾表示:“青蒿素的发明,一直是我国引以为豪的科技成果,但仅仅由于难以确定成果归宿而一直没有得到足够的表彰和奖励……”

“文革”期间,有几年相当大量的科学刊物完全停刊。无论是论文还是报刊上的文章,有段时间几乎都不标明作者,特别是个人作者,要么不标作者、要么用集体作者(如“青蒿素协作组”、“胰岛素合作组”)。不标明作者对以后确定科研工作的功劳带来较大困难,这也是青蒿素成就归属有争论的原因之一。

同时,北京的青蒿素、山东的黄花蒿素和云南的黄蒿素初步被认为是相同的药物,三个地方谁先发现青蒿素引起争议。当年参与“5·23”任务的中国科学院上海有机化学研究所研究员吴毓林2009年发表文章“青蒿素———历史和现实的启示”一文中强调“青蒿素的发现是团队协作的成果”。

媒体采访屠呦呦问及“到底是谁发现了青蒿素”时,她本人表示,看《青蒿及青蒿素类药物》一书就知道。该书的序言(三)中,表述为屠呦呦是青蒿素的第一发明人,中国中医科学院中药研究所是青蒿素的第一发明单位。

葛兰素史克中国研发中心副总裁鲁白及其同事向媒体指出,屠呦呦的关键作用表现在,她提出了用乙醚提取青蒿中有效成分的方法。之前研究人员所使用的水煮法和乙醇提取都效果低且不稳定,而屠呦呦打破了提取青蒿中抗疟有效成分的瓶颈,并在公开会议上报告。其后,其他研究组才展开了类似提取。最后,屠呦呦小组的钟裕蓉分离提化到了青蒿素的晶体,对确定分子式、晶体结构起到重要作用。

青蒿是什么?

房前屋后半人高的青绿色植物

屠呦呦研究的“青蒿素”到底是啥?这得从青蒿说起,青蒿有“伴人植物”的别称,生长于房前屋后,1米多高,青绿色的,到夏季开出一点点小黄花。农村比较常见,夏秋两季可收割。

“重庆酉阳为国家青蒿规范化生产地,收割的青蒿主要用于提取青蒿素。”青蒿不能食用,甚至有人说把青蒿拿在手中搓一搓,散出一股臭味。但在中医药界,青蒿是“鼎鼎大名”。青蒿是传统中药,李时珍的《本草》中记载青蒿清热解毒,可治流感。老祖宗的药方中,水煎青蒿后服用可抗流感。

以前靠“氯奎”,早有抗药性了

青蒿素的发现挽救了数百万人

青蒿素提取自青蒿,它的化学结构特点为含氧二萜化合物。“青蒿用于治疗流感有几百年甚至上千年历史,青蒿素的发现只有几十年,这是青蒿作为药物的第二个重要应用,用青蒿素制成的药物可治疗疟疾。”

过去西方也有治疗疟疾的药,是化学合成药“氯奎”,用了若干年后产生了耐药性,对疟原虫的杀伤效果大大减小了。在这个背景下,全世界的科学家在寻找新的抗疟疾药。上世纪70年代初期,我国科学家为了寻找抗疟疾的药,开展研究,屠呦呦领衔的中医研究院的团队首先从中医典籍中筛选理想的中草药,“当时选了不止青蒿一种,还有好几种中草药,试验下来发现青蒿的效果最好。”

“屠老师的主要贡献是采用乙醚提取了效果稳定的青蒿素。”屠呦呦老师团队想到用乙醚提取,乙醚的沸点只有30多度,和人的体温差不多,乙醚沸腾后提取青蒿素做实验,结果表明对抗疟原虫的效果很好。这一发现是青蒿中有效成分青蒿素发现过程中的一个重大突破。上世纪80年代,用青蒿素制成的药物批量生产,挽救了无数人的生命。“这在全世界的贡献是巨大的,到今天治疗疟疾的一切用药还是青蒿素和一系列衍生物。”

“疟疾中国古代又称之为‘瘴气\’,古医书早就有使用青蒿等草药治疗疟疾的医案,只是古人不知道杀死疟原虫的有效成分是‘青蒿素\’而已,是屠呦呦教授带领的团队在上世纪七十年代弄清楚了其作用机制。”南京先声药业药物研究院副院长王青松说。

在近年,由于一种新药的发现而获得诺贝尔奖还是比较让人吃惊,因为全球每年获得批准上市的新药多达几十个,大多数新药的上市都挽救了大量的生命。现在在FDA的药品数据库里已经检索不到青蒿素,取而代之的是疗效更好、副作用更低的衍生物“蒿甲醚/苯芴醇复方片剂”。但没有青蒿素,就没有现在的蒿甲醚。诺贝尔奖评审委员们没有忘记那个最早的原点:青蒿素和它的发现者屠呦呦。

眼下,“青蒿素”早已被世界卫生组织认可,该药也是中国首次被国际上认可的原研药。王青松说,WHO每年采购大量的青蒿素制剂在非洲免费广泛应用。如今“青蒿素”每年可以拯救几十万非洲耐药性疟疾患者,开创了疟疾治疗新方法,全球数亿人因这种“中国神药”而受益。

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