研究发现中药单体臭椿酮具有新一代前列腺癌药物开发前景

新华社上海月日电（记者仇逸）研究人员通过构建特异的筛选模型，对多种我国传统中药单体化合物进行筛选，得到一种名叫臭椿酮的小分子化合物，对雄激素受体（ＡＲ）表达的前列腺癌细胞株具有更高的敏感性，还能抑制ＡＲ突变的前列腺癌细胞增殖，有望开发成新一代的抗前列腺癌新药。这一化合物来源于传统中药臭椿皮。

国际知名学术期刊《自然·通讯》日前以重点推荐并配发新闻评论的方式，发表了这项研发成果。论文由华东师范大学刘明耀教授、易正芳教授和王昕副教授为共同通讯作者，第一作者为美国梅奥医学中心博士后何云东博士，华东师范大学为第一作者单位。

动物实验显示，臭椿酮不仅能抑制小鼠皮下肿瘤生长，在动物模型中，同样高效地抑制了ＭＤＶ（恩杂鲁胺）治疗无效的前列腺癌的生长及转移，延长生存期，并缓解部分并发症。药代动力学的研究表明臭椿酮具有良好的成药性，包括水溶性强、生物利用度高、无明显肝毒性以及对细胞色素Ｐ4 5 0 酶无抑制等。

前列腺癌是中老年高发恶性肿瘤，发病率在全球所有恶性肿瘤中位居第二，致死率位居第六。在我国，随着生活水平和节奏的改变，近年来前列腺癌的发病率以每年约％的速度增加。

基础研究表明前列腺癌与雄激素受体（ＡＲ）密切相关，靶向ＡＲ信号通路的药物是临床上治疗前列腺癌的有效手段，但在一段时间的治疗后，多数病人肿瘤中的ＡＲ发生突变，表现出对传统激素疗法和去势疗法的抵抗，被称为去势抵抗性前列腺癌（ＣＲＰＣ）。

美国食品药品监督管理局于年和年分别批准了抑制雄激素产生的阿比特龙和雄激素受体抑制剂ＭＤＶ（恩杂鲁胺）用于治疗ＣＲＰＣ。但由于前列腺癌患者ＡＲ的扩增和多种基因突变已经导致了上述药物的明显耐受，因此，寻求更有效的疗法显得极为迫切。

针对难治性前列腺癌的新药研发，不仅有助于提高患者的生存率、改善生活质量，同时也具有巨大市场前景。臭椿酮抗肿瘤相关研究成果已经申请多项国内外发明专利，以臭椿酮为核心的结构改造、中药复方等多项课题也正在推进中。研究得到了国家项目、国家自然科学基金以及上海市教委和科委项目的资助。 

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